因此,我们以野生核桃叶为实验材料,分离其化学成分并鉴定其乙酸乙酯部分的结构。 从该植物中分离得到19个单体成分,通过波谱分析并与标准品比较,鉴定了16个化合物的结构。 它们是:香草酸 (hy-1)、2-乙氧基胡桃醌 (hy-2)、山奈酚 (hy-3)、山奈酚-3-O-吡喃葡萄糖苷 (hy-4)、槲皮素-3-O-吡喃葡萄糖苷 (hy- 5)、咖啡酸(hy-6)、邻苯二甲酸(hy-7)、6,7-二羟基香豆素(hy-8)、二十二烷醇(hy-9)、二十五烷醇(hy-10)、硬脂酸(硬脂酸、 hy-11)、棕榈酸(hy-12)、(hy-13)、胡萝卜素(hy-14)、硬脂酸长链41(hy-15)和hy-16。 其中香草酸、2-乙氧基胡桃醌、山奈酚、山奈酚-3-O-吡喃葡萄糖苷、槲皮素-3-O-吡喃葡萄糖苷、咖啡酸、邻苯二甲酸、6,7-二羟基香豆素、二十五烷醇、长链41是从该植物中分离得到的。首次。 部分单体成分的抗肿瘤活性筛选实验表明,化合物hy-1、hy-2、hy-3、hy-4、hy-5、hy-7、hy-8具有良好的抗肿瘤活性,并进一步具有抗肿瘤作用。研究开发价值。 关键词:胡桃科(Juglan Cathayensis Dode),生长于神农架山地湖北省,是一种民间药用抗癌植物。我们发现胡桃木乙醇提取物中的乙酸乙酯可溶组分表现出显着的抑瘤作用,提示我们进行化学研究,结果表明,已从胡桃木中分离得到19个化合物。 athayensis光谱分析物理常数.Vanillicacidy-1),2-Ethoxyjuglone(hy-2),Kaempfer-ol(hy-3),Kaempferol-3- O-吡喃葡萄糖苷(hy-4)、槲皮素-3-O-吡喃葡萄糖苷(hy-5)、咖啡酸(hy-6)、邻苯二甲酸(hy-7)、6,7-二羟基香豆素(hy -8)、九椰子醇(hy -9)、二十五烷醇(hy-10)、十八烷酸(hy-11)、十六烷酸(hy-12)、β-谷甾醇(hy-13)胡萝卜甾醇(hy-14)。除十八烷酸、十六烷酸、九二十烷醇β-谷甾醇外,其余12个化合物均为首次分离得到。
T-热抗肿瘤筛选实验从核桃叶中分离得到的一些化合物揭示了hy-1-5、hy-7hy-8对小鼠肿瘤细胞S-180具有显着的细胞毒性。关键词核桃化学成分、化学结构、抗肿瘤活性恶性肿瘤是严重危害人类健康的疾病之一。 全球每年有3710万癌症患者。 癌症新增病例已达 870 万,癌症预防和治疗已成为全球性的重要问题。 植物源抗癌制剂占据极其重要的地位,如紫杉醇、喜树碱、长春新碱、鬼臼毒素、雷公藤甲素等,约占抗癌药物总量的32.25%,已成为某些肿瘤疾病的首选药物。 全世界核桃科核桃属植物约有18种,主要分布于北温带。 我国有4种1变种,已引种栽培2种。 核桃在我国分布广泛,是重要的经济树种。 该属植物主要含有萘醌、单宁、二芳基庚烷等成分。 它们具有抗肿瘤、抗菌、清除氧自由基等生物活性。 其中,抗癌和肿瘤活性屡有报道。
目前,Juglansmandshurica 是核桃属中研究最多的植物。 其根提取物对人结肠癌(HT-29)和人肺癌(A549)有抑制作用。 在体外,与小剂量ConA配合可促进小鼠脾脏功能。 细胞内TNF的诱导以及体内代谢产生的中间产物影响脾淋巴细胞产生TNF的功能,从而发挥抗肿瘤和免疫调节作用。 我国核桃植物资源十分丰富,但研究不够深入。 目前的研究主要集中在核桃树的栽培和品种培育方面。 药学研究仅涉及根、皮或叶粗提物的抗肿瘤活性,以及化学成分的深入研究和活性先导化合物的筛选等,但报道较少。 胡桃(Juglanscathayensis Dode)又名中国核桃,为胡桃科胡桃属植物。 它是第三纪孑遗植物,是一种营养价值和经济价值很高的名贵果树。 野生核桃仅分布于中国大陆和台湾。 资源丰富,是我国核桃属特有植物。 据《本草纲目》和《中国木本药用植物》记载,其叶、枝、皮、树皮、坚果均可入药。 传统药膳中,野核桃枝烤南瓜干汤、野核桃枝煮鸡蛋等具有疏肝理气、散滞解毒的作用,适用于治疗乳痛、乳腺癌、痰浊气阻所致的胃痛及食道癌。 目前,国内外仅有野生核桃叶粗提物抗菌活性的报道,尚未对其药理活性和化学成分进行深入研究。
在对神农架植物资源的调查中,我们发现该地区分布着大量的野生核桃资源。 为了充分开发利用这一野生资源,我们对该植物的化学成分和药理活性进行了深入研究。 本项目以野生核桃叶为实验材料,采用系统分离与抗肿瘤体外筛选实验相结合的方法,体外与体内抗肿瘤实验相结合,以抗肿瘤活性实验为指导,分离和纯化活性成分或活性部分。 利用现代光谱方法鉴定了单体成分,为寻找新的抗肿瘤药物奠定了基础。 野生核桃叶化学成分研究1.野生核桃叶不同极性部位体外药理活性筛选1.1将10kg野生核桃叶粉碎,用95%乙醇反复提取。 回收乙醇,得到2kg总提取物(A)。 加适量水稀释,依次使用石油醚、乙酸。 用乙酯、正丁醇萃取,浓缩萃取液,得四份萃取物:石油醚部分11.5g。 将五份用生理盐水分别配制成5g/l、0.5g/l、0.05g/l、0.005g/l。 采用梯度为10的4个浓度,以5-Fu为阳性对照,生理盐水为空白对照,采用MTT法进行体外活性药理筛选。 结果见表1: 野生核桃叶不同极性部位对小鼠S-180的抑制率 5g/l 0.5g/l 0.05g/l 0.005g/l 空白 66.3% 68.5% 70.3% 70.00% 60.0% 40.0 % 49.7 % 58.7% 30.4% 33.1% 65.6%80.9% 91.9% 70.2% 69.3% 25.5%58.3% 34.6% 51.7% 42.6%